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黃連
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【出處】
出自《神農本草經》。
1．《別錄》：黃連，生巫陽川谷及蜀郡、太山。二月、八月采。
2．陶弘景：黃連，今西間者色淺而虛，不及東陽、新安諸縣最勝。臨海諸縣者不佳。用之當布裹去毛，令如連珠。俗方多療下痢及渴。
3．《唐本草》：黃連，蜀道者粗大節(jié)平，味極濃苦，療渴為最；江東者節(jié)如連珠，療痢大善。今澧州者更勝。
4．《四聲本草》：黃連，今出宣州絕佳，東陽亦有，歙州、處州者次。
【拼音名】Huánɡ Lián
【英文名】Coptis Root, Golden Thread
【別名】王連、支連
【來源】
藥材基源：為毛茛科植物黃連、三角葉黃連或云南黃連的根莖。
拉丁植物動物礦物名：1.Coptis chinensis Franch.[C.teeta Wall.var.chinensis Finet et Gagnep.]2.Coptis deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao3.Coptis teetoides C.Y.Cheng
采收和儲藏：黃連栽后5-6年的10-11月間收獲。用黃連抓子連根抓起，抖掉泥土，剪去須根和葉，取根莖在黃連炕上供炕干燥，烘時用操板翻動，并打掉已干燥的泥土。五六成平時出炕，根據根莖大小，分為3-4等，再分別細炕，勤翻動，待根莖斷面呈干草色時即可出炕，裝入槽籠，撞掉泥土和須根即成。每1hm2可產干黃連1500-2250kg。
【原形態(tài)】
1.黃連，多年生草本。根莖黃色，常分枝，密生多數須根。葉全部基生；葉柄長5-12（-16）cm；葉片堅紙質，卵狀三角形，寬達10cm，3全裂；中央裂片有細柄，卵狀菱形，長3-8cm，寬2-4cm，頂端急尖，羽狀深裂，邊緣有銳鋸齒，側生裂片不等2深裂，表面沿脈被短柔毛。花葶l-2，高12-25cm，二歧或多歧聚傘花序，有花3-朵；總苞片通常3，披針形，羽狀深裂，小苞片圓形，稍小；萼片5，黃綠色，窄卵形，長9-12.5mm；花瓣線形或線狀披針形，長5-7mm，中央有蜜槽；雄蕊多數，外輪雄蕊比花瓣略短或近等長；心皮8-12，離生，有短柄。蓇葖果6-12，長6-8mm，具細柄。種子7-8粒，長橢圓形，長約2mm，寬約0.8mm，褐色。花期2-4月，果期3-6月。
2.三角葉黃連，根莖黃色，不分枝或少分枝，節(jié)間明顯，密生多數細根，匍匐莖橫走。葉片卵形，寬達15cm，3全裂；中央裂片三角狀卵形，長3-12cm，寬3-10cm，羽狀深裂，深裂片多少彼此密接。花瓣近披針形，雄蕊短，僅為花瓣的1／2左右。3.云南黃連，根莖黃色，節(jié)間密，較少分枝，生多數須根。葉片卵狀三角形，長6-12cm，寬5-9cm，三全裂，中央裂片卵狀菱形，先端長漸尖至漸尖，羽狀深裂，深裂片彼此流離，相距最寬處可達1.5cm。花瓣匙形至卵狀匙形，先端鈍。
【生境分布】
生態(tài)環(huán)境：1.生于海拔1000-2000m山地密林中或山谷陰涼處。野生或栽培。
2.栽培于四川峨眉及洪雅-帶海拔1600-2200m之間的山地林下。
3.生于海拔1500-2300m之間的高山寒濕的林蔭下，野生或栽培。
資源分布：1.分布于陜西、湖北、湖南、四川、貴州等地；在四川東部。
湖北西部和陜西南部有較大量栽培。
2.分布于云南西北部及西藏東南部。
【栽培】
1.生物學特性 黃連性喜冷涼陰濕，在川東、鄂西海拔1200-1800m的高山地區(qū)有大量栽培，產區(qū)多雨多霧，年平均溫度在10℃左右，7月份平均21℃，1月份平均-3--4℃，冬季在冰雪覆蓋下越冬，葉可保持常綠不枯。年平均降雨量1300-1700mm，大氣相對濕度90％左右。耐肥力很強；土壤以上泡下實，土壤上層以富含腐殖質肥沃疏松的沙壤土，下層以保水保肥力較強的粘壤上最適宜；酸性至微酸性土，pH5.5左右。黃連為陰地植物，有強大的葉面積群，可利用林間間隙照射的陽光，忌直射強光。
2.栽培技術 用種子繁殖。種子底胚后熟類型。5月上旬種子成熟采收后，選擇陰涼較平坦的山坡用樹枝搭蔭棚，雨水能自然淋入棚內，挖20cm深地作窖，將種子與濕沙在窖內層積貯藏。經早晚及秋季低溫，胚逐漸發(fā)育形成。10- 11月間種子裂口后撒播于高畦，每1hm2播種子22.5-37.5kg，用牛馬糞覆蓋。次年2月下旬在畦面搭矮棚遮蔭，3月初出苗，揀去畦面落葉，并除凈雜草。苗期5-6月間應追施速效性氮肥催苗，10-11月間撒細碎牛馬糞及火灰腐殖土以利越冬。傳統的栽連技術都采用搭棚遮蔭，于冬季砍樹搭1.2m高蔭棚，蔭蔽度70％左右，棚內作1.6m寬高畦（廂）。播種后第3年3月間苗圃幼苗已長出4-6片真葉時移栽，行株距10cm×10cm，栽深3-5cm，每1hm2栽苗75-90萬株。近年有用玉米間作與林間栽連技術，冬季在畦面以行株距1.6m見方，間隔栽植麻、桑等灌木及松、杉等喬木。早春2月末在塑料矮棚中作營養(yǎng)缽培育玉米苗。
苗高30cm左右時，在高畦溝兩邊以株距30cm，葉對葉定向移栽玉米苗，6、7月份玉米葉封壟后即在行間栽黃連。冬季玉米收獲后，用玉米稈編織矮棚，為黃連遮蔭。次年復栽玉米，約4-5年后灌木已成林，可為黃連遮蔭，不再栽種玉米。黃連收獲后在林間整地，施足底肥，還可再栽連；灌木林栽黃連2-3季后，喬木已成林，便可砍伐灌木，在喬木林下栽連。采用玉米和造林遮蔭技術栽連，不但不影響黃連產量，同時省工、省料、節(jié)約投資，活立木積蓄量比不栽黃連的樹林快1倍。
3.田間管理 栽植后，立即撒施少量牛馬糞及熏土稱刀口肥。
每年早春、夏季種子收獲后及冬季10-11月間各追肥1次，春夏以氮磷等速效性肥料為主，冬肥以牛馬糞及熏土為主，施各肥后應培土。第1、第2年培土約1cm，第3、第4年2-3cm。追肥前應除草，移栽后一二年苗小露地孔隙大，易生雜草，每年應拔草4-5次，四五年生黃連已封壟，結合追肥每年拔草3次。搭棚栽連，當年5月種子采收后應揭去蓋棚敞陽，抑制葉的生長，促使根莖充實；林間栽連，栽后第3年開始冬季應修枝亮棚，使蔭蔽度由栽連時的70％左右降低到20％-30 ％。
4.病蟲害防治 主要病害有白粉病，應降低蔭蔽度增加光照并可用石硫合劑防治。蟲害有蠐螬、螻蛄等，可用毒餌誘殺。早春有麂子、錦雞為害花苔和種子，應圍以籬笆，加強人工捕殺，減較為害。
【性狀】
1.性狀鑒別 （1）味連 根莖多簇狀分枝，彎曲巨抱，形似倒雞爪狀，習稱雞爪黃連；單枝類圓柱形，長3-6cm，直徑2-8mm。表面灰黃色或黃棕色，外皮剝落處顯紅棕色，粗糙，有不規(guī)則結節(jié)狀隆起、須根及須根殘基，有的節(jié)間表面平滑如莖桿，習稱過橋；上部多殘留褐色鱗葉，頂端常留有殘余的莖或葉柄。質堅硬，折斷面不整齊，皮部橙紅色或暗棕色，木部鮮黃色或橙黃色，髓部紅棕色，有時中空。氣微，味極苦。
（2）雅連 多為單枝，略呈圓柱形，微彎曲，長4-8cm，直徑5-10mm。過橋較長。頂端有少許殘莖。
（3）云連 多為單枝，彎曲呈約狀，較細小，長2-5cm，直徑2-4mm。
以身干粗壯、殘留葉柄及須根少、質堅實、斷面紅黃色者為佳。
2.顯微鑒別 根莖橫切面：（1）味連 鱗葉組織常脫落。木栓層為數列木栓細胞。皮層寬廣，有的可見根跡和葉跡維管束；石細胞黃色，單個散在或數個成群。紙管束外韌型，呈斷續(xù)的環(huán)狀排列，束間形成層不明顯。韌皮部外側有纖維束，大小不等有數個至數十個或上百個纖維；有的還伴有黃色石細胞。木質部黃色，均木化；木纖維較發(fā)達。髓部薄壁細胞間有時可見少數單個或成群存在的石細胞。薄壁細胞均含淀粉粒。
（2）雅連 與味連相似，但髓部有多數石細胞。
（3）云連 無石細胞和韌皮纖維。
3.粉末特征：（1）味連 黃棕色或黃色。①石細胞鮮黃色，類圓形、類方形、類多角形或稍延長，直徑25-64μm，長約至102μm，壁厚9-28μm，紋孔明顯，有的層紋明顯。②木纖維眾多，黃色，細長；直徑10-13ctn，壁稍厚，木化，紋孔稀疏。③韌皮纖維鮮黃色，紡錘形或長梭形，長136-185μm，直徑25-40μm，壁較厚，紋孔較稀。④導管主為孔紋和螺紋導管，直徑8-20μm。⑤淀粉粒多為單粒，長圓形、腎形、類球形或卵形，直徑1-10μm；復粒少數，由2-4分粒組成。③鱗葉表皮細胞綠黃色或黃棕色，略呈長方形，壁微波狀彎曲。
（2）雅連 與味連相似，主要特征：石細胞較多，鮮黃色，長橢圓形、類方形、類長方形或不規(guī)則條形，長35-252μm，直徑23-102μm，墨厚7-26μm，層紋細密而用顯。
（3）云連 無石細胞。
【化學成份】
1.黃連 根莖含小檗堿（berberine）5. 56％-7.25％，黃連堿（coptisine），表小檗堿（epiberberine），小檗紅堿（berberrubine），掌葉防已堿（palmatine），非洲防己堿（columbamine），藥根堿（jatrorrhizine），甲基黃連堿（worenine），木蘭花減（magnoflorine），阿魏酸（ferulic acid），黃柏酮（obakunone），黃柏內酯（obakulactone）。
2.三角葉黃連 根莖含表小檗堿，小檗堿，黃連堿，掌葉防已堿，甲基黃連堿，藥根堿，木蘭花堿。
3.云南黃連 根莖含小檗堿，掌葉防已堿，藥根堿，甲基黃連堿，木蘭花堿，黃連堿。
【藥理作用】
1.抗菌作用：黃連煎劑100%濃度，平皿法實驗表明對痢疾痢桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、霍亂弧菌、大腸桿菌、變形桿菌等7種革蘭氏陰性菌及葡萄球菌、a-溶血性鏈球菌、B-溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、百日咳桿菌等5種革蘭氏陽性菌皆有較強的抑菌作用。黃連煎劑以試管稀釋法試驗表明1：160 對宋內氏、1 ：1280 對弗氏、1：2560 對志賀氏、1 ：5120 對施氏痢疾桿菌，1：160 對傷寒桿菌，1：128 對鼠疫桿菌，1：160及1：1280分別對a-及B-溶血性鏈球菌，1：640對白喉桿菌、肺炎雙球菌、霍亂弧菌，1：2560對人結核桿菌（H37）有抑制作用。黃連水煎液1 ：640對炭疽桿菌，1：320對金黃色葡萄球菌、丹毒桿菌，1：20對綠膿桿菌有抑制作用。黃連煎液100%，酊劑20%，用平皿濾紙法或滲透法試驗對志賀氏、施氏、弗氏痢疾桿菌及金黃色葡萄球菌、鏈球菌均有顯著的抑制作用。黃連水煎劑100%濃度，平皿打孔法試驗，對志賀氏、弗氏、宋內氏和施氏4種痢疾桿菌均具有抗菌作用。黃連煎劑1：1-1：128濃度，對百日咳桿菌有抑菌作用。小檗堿1 ：4000濃度對結核桿菌有抑制作用，1.5，2.5g/kg 灌胃，連續(xù)21，28天，可延緩小鼠實驗性結核病的發(fā)展。小檗堿1：32000濃度對溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、霍亂弧菌有抑制作用；1 ：16000對金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌有抑制作用；1 ：8000對檸檬色葡萄球菌、綠色鏈球菌、白喉桿菌、枯草桿菌、志賀氏痢疾桿菌、福氏痢疾桿菌有抑制作用；1 ：4000對肺炎桿菌、變形桿菌有抑制作用；1 ：1000對傷寒桿菌有抑制作用；實驗發(fā)現有7種氨基酸（天冬氨酸及其酰胺、組氨酸、甘氨酸、甲硫氨酸、蘇氨酸、色氨酸）3種維生素（煙酸及煙酰胺、對氨苯甲酸、維生素 B6）及腺苷酸、尿嘧啶能對抗小檗堿的抗菌作用，因此小檗堿的抗菌作用可能是通過影響細菌的代謝過程來實現的。黃連煎劑及醇提劑1g/ml，平板打洞法試驗表明對腦膜炎球菌有抑制作用，試管稀釋法煎劑1 ：1280，醇提劑1：320 對腦膜炎球菌有抑制作用。小檗堿對3H－胸腺嘧啶核苷和3H－尿嘧啶核苷參入金黃色葡萄球菌及大腸桿菌，低濃度（10μg/ml）呈促進，高濃度（100，500mg/ml）呈抑制作用。
2.抗真菌作用：黃連煎劑15%濃度對許蘭氏黃癬菌、許蘭氏黃癬菌蒙古變種、鐵銹色毛癬菌有抑制作用，8%濃度對狗小芽胞菌、絮狀表皮癬菌、堇色毛癬菌有抑制作用，10%濃度對共心性毛癬菌、20%濃度對紅色毛癬菌、25%濃度對足跖毛癬菌、35%濃度對白色念珠菌有抑制作用。黃連水浸劑1：3濃度對堇色毛癬菌、同心性毛癬菌、石膏樣毛癬菌、許蘭氏黃癬菌、奧杜盎氏小芽胞菌、鐵銹色小芽胞菌、羊毛狀小芽胞菌、腹股溝表皮癬菌、紅色表皮癬菌、考夫曼一沃爾夫氏表皮癬菌、白色念珠菌、緊密著色芽生菌、星形奴卡氏菌等有抑菌作用。
3.抗病毒作用：黃連煎劑50%濃度0.1ml/蛋，雞胚法試驗表明對流感病毒PR8株、甲型流感病毒56-S8株、亞甲型病毒FMl株、乙型流感病毒Lee株、內型流感病毒1233株均有抑制作用。黃連煎劑25-100%濃度對乙型肝炎病毒DNA有抑制作用。小檗堿0.5mg/蛋，能有效地降低沙眼病毒感染雞胚的死亡率，并抑制病毒原生小體的產生。
4.抗阿米巴作用：黃連煎劑1：20-1 ：80 濃度、小檗堿1：5000-1 ：10，000濃度體外試驗有抗阿米巴作用；黃連煎劑1.3g/kg 灌胃，小檗堿50mg/kg 灌胃 對接種于大鼠盲腸的溶組織阿米巴原蟲有殺滅作用。
5.抗炎、抗腹瀉作用：黃連甲醇提取物400μg/只對雞受精卵法試驗，表明有抑制肉芽組織增生的作用，鹽酸小檗堿50mg/kg 灌胃，對大鼠巴豆油囊法、棉球法也表現有抗炎作用。小檗堿1×10(-4)濃度體外試驗有抑制人多形核白細胞產生白三烯B4的作用，抑制率為43.7±5.6%。小檗堿40.80mg/kg 灌胃，能對抗蓖麻油或番瀉葉引起的小鼠腹瀉；30.60mg/kg 灌胃，抑制醋酸引起的小鼠腹腔滲出增加；20.50mg/kg 皮下注射，抑制組胺引起的大鼠皮膚毛細血管通透性增加；4.8mg/kg 皮下注射抑制二甲苯引起的小鼠耳廓腫脹，因此，認為小檗堿的抗腹瀉與抗炎作用有關。小檗堿0.06-20mg/kg 灌胃，可推遲、減少、減輕印度牽牛根（Ipomoea turpethμm root）引起的犬腹瀉，但對MgSO4 灌胃 引起的大鼠腹瀉無效，10mg/kg 灌胃或腹腔注射可降低正常小鼠小腸運動，由于對血清蛋白或雞蛋清蛋白無沉淀作用，因此其抗腹瀉不是由于收斂作用。小檗堿20-30mg 灌胃，對霍亂毒素引起的兔實驗性霍亂有抑制作用，可停止腹瀉，或延長生命。小檗堿10mg/kg 灌胃，可推遲、減輕、減少霍亂毒素引起的大鼠腹瀉，也減少大鼠腸內水分及電介質水平。對霍亂毒素注入小腸的大鼠，小檗堿1mm注入腸內，可促使Na+Cl-吸收。小檗堿5mg注入豚鼠腸內濃度為2.7×10(-3)M，可降低大腸桿菌毒素引起的水和電介質的分泌，其抗分泌作用類似a-受體激動劑、鴉片類及抗組胺藥。
6.對心血管作用：小檗堿3-5mg/kg 靜脈注射，可使麻醉犬血壓下降，如動物預先用麥角毒處理，則小檗堿的降壓作用可被翻轉。硫酸小檗堿0.1-6.0mg/kg 靜脈注射，可使麻醉犬、貓、大鼠血壓下降。小檗堿2-10μg/ml可抑制去甲腎上腺素引起的兔肺動脈條收縮。小檗堿0.1%濃度，5ml 靜脈注射，能增強乙酰膽堿引起的麻醉犬血壓下降，小檗堿2×10(-6)-2×10(-5)可增強乙酰膽堿對蛙腹直肌收縮作用，但10(-4)濃度以上則對抗乙酰膽堿的作用，表面小檗堿能抑制膽堿酯酶，故增強乙酰膽堿作用，而小檗堿本身又有對抗乙酰膽堿作用。小檗堿、黃連堿（Coptisine）體外試驗對大鼠腦乙酰膽堿酯酶有抑制作用，其IC50小檗堿為9.8×10(-7)黃連堿為5.8×10(-6)。小檗堿能阻斷苯腎上腺素對離體兔主動脈條的收縮作用，其IC50為30μm，而對組胺、5-羥色胺、KCl引起的上動脈條收縮無影響，也不影響血管條的基本張力，說明小檗堿對a-受體有選擇性阻斷作用。小檗堿0.3，1.3μmol/L，使去氧腎上腺素在大鼠肛尾肌和兔主動脈標本的累積量一效曲線平行右移，不壓低最大反應，表明小檗堿對a-受體具競爭性阻斷作用。
小檗堿10μmol/L，育享賓 1mol/L 均明顯減弱可樂定對電刺激大鼠輸精管前列腺端所引起興奮的抑制作用，使可樂定累積量一效曲線右移，最大反應不變，PA2值分別為5.3和7.8；小檗堿 1μmol/L 及派唑嗪10μmol/l在大鼠肛尾肌標本可使苯腎上腺素量一效曲線平行右移，最大效應不變，PA2值分別為6.4和8.5，說明小檗堿對a1及a2受體均有阻滯作用，阻滯作用的選擇比率（a1/a2）為8。小檗堿5.5μmol/L，使乙酰膽堿對大鼠肛尾肌收縮的量效曲線右移，最大反應壓低83.5及38.4%，小檗堿 5μmol/L可拮抗5一羥色胺 10μmol/L引起的肛尾肌收縮反應，也拮抗組胺1mmol/L引起的肛尾肌收縮，也抑制異丙腎腺素引起的肛尾肌收縮，說明小檗堿在大鼠肛尾肌對多種受體有阻斷作用。
小檗堿腹腔注射 對CHCl3引起的小鼠室顫有保護作用，其半數有效量為14.91±0.0104mg/kg；小檗堿15mg/kg靜脈注射，對烏頭堿誘發(fā)的大鼠室顫也有保護作用，但對哇巴因引起的室性心律失常無效。小檗堿1mg/kg 靜脈注射，能引起清醒大鼠血壓、左室壓及左室舒張期末壓的降低，其下降程度為舒張壓＞收縮壓＞左室壓，心率反射性加快，然后緩慢而持久的下降，在后負荷及心率下降的同時，并不伴有左室壓力變化最大速率（±dp/dt）max、左室壓力上升速度一壓力變化比（dp/dt）p-1的降低或左室力速向量環(huán)LVP（（dp/dt）P-1及其斜率的縮小，甚至還略有增加，表明小檗堿對心肌的收縮性能的增強作用，因此降壓效應主要為降低心率及外周血管阻力所6隆Ｐ￠藜?mg/kg 靜脈注射，可提高麻醉貓電致室顫閾值，6-120μmol/L對豚鼠離體心乳頭狀肌可延長APD、ERP，問時出現正性肌力作用，可能與促Ca2+跨膜內流有關。
小檗堿10(-4)mol/L濃度對豚鼠離體左心房，可明顯增強其收縮力，延長功能不應期（FRP），降低腎上腺素誘發(fā)的自律性閾濃度，對右心房也增強收縮力，減慢自搏頻率，拮抗腎上腺素正性頻率作用而不影響其正性肌力作用。小檗堿給犬1mg/kg 靜脈注射為負荷量，繼而以每1分鐘0．2mg/kg恒速輸入，可延長心室及心房的ERP及FRP，提高電刺激致室顫閾值。小檗堿0.1-30μmol/L濃度，能劑量依賴性地降低兔竇房結、房室結細胞的APA、Vmax、最大除極電位（MDP）及自搏頻率，并延長APD50、APD95及ERP，同時抑制竇房結功能，即延長竇性周期及竇房恢復時間及校正竇房恢復時間，小檗堿對竇房結的抑制作用，不被阿托品所拮抗，a2受體拮抗劑BHT一920或a1受體激動劑苯腎上腺素也不能翻轉小檗堿的作用；其抑制竇性周期、APA及Vmax的作用，可被去甲腎上腺素所翻轉，在無鈣液中，小檗堿對竇房結的抑制作用仍然存在，但在心房，除APD50及APD95外，對其他的指標則消失，因此小檗堿可能作用于B受體及Ca2+內流，其抗心律失常作用可能與心肌慢反應細胞有關。
小檗堿10μmol/ L可使離體兔心臟S一C（竇房結細胞O相AP到界嵴細胞O相AP）及C一H（界嵴細胞O相AP到希氏束O相AP）間期縮短，膜反應性增強，并依濃度性抑制竇房結及界嵴細胞AP各指標，對前者作用強于后者；在整體試驗中，小檗堿10mg/kg 靜脈注射可縮短兔心A一H（心房到希氏束傳導時間）及H一V（希氏束到心室傳導時間）間期，延長心房有效不應期（AERP）及房室結功能性不應期（AVNFRP），表明小檗堿加快房內及室內傳導，但15mg/kg 靜脈注射時，則出現嚴重的心臟抑制。小檗堿5-100μmol/L可使離體豚鼠右室乳頭狀肌動作電位 Vmax降低，APD90延長；4mg/kg 靜脈注射，使大鼠血壓下降，左室內壓變化最大速率（dp/dtmax）、左室內壓峰值（LVSP）輕度減少，心室開始收縮到壓力上升速率最大值的間隔時間（t-dp/dt-max）和左室舒張末期壓（LVEDP）輕度增加，表明左室心肌收縮性能受到抑制，5分鐘后，心收縮性能逐漸加強，LVSP、dp/dtmax和-dp/dtmax均增加，左室舒張期壓（LVOP）及 LVEDP和t-dp/dtmax減少。小檗堿0.1-300μmol/L，對豚鼠離體右心房肌與乳頭狀肌呈正性變力作用，還能延長心肌功能不應期（FRP），抑制腎上腺素誘發(fā)的異常自律性。小檗堿5mg/kg 靜脈注射，可使慢性心肌梗塞犬心電圖QTC間期延長，使右室有效不應期（RERP）、左室正常區(qū)不應期（NERP）及左室梗塞區(qū)不應期（IERP）也延長，縮小IERP的差異和左室有效不應期離散性，抑制程控刺激誘發(fā)的室速、室顫。
此外，小檗堿可預防梗塞后由急性心肌缺血所致的自發(fā)性室顫，直接證實了小檗堿抗室顫作用。鹽酸小檗堿1%濃度，每1小時 10ml/kg恒速給犬靜脈輸入，開始隨體內藥量的增加，左室內壓峰值（LVSP）增加，左室內壓最大變化速率（dp/dtmax）加快，左室開始收縮至出現dp/dtmax的間隔時間（R一dp/dtmax）縮短；繼續(xù)輸藥，體內藥量繼續(xù)增加，至輸藥60分鐘時LVSP下降，dp/dtmax減慢，R一dp/dt－ max延長，最后心臟收縮無力，血壓下降死亡，表明小檗堿小劑量興奮心臟，大劑量則呈抑制作用。小檗堿對豚鼠心室乳頭狀肌慢向離子電流呈先增加后減少的雙相作用，小檗堿72，365μmol/L于用藥初期明顯促進心肌細胞外Ca2+內流，使慢向離子電流幅值增大，隨作用時間延長，小檗堿又阻滯鈣通道，使Ca2+內流減少，慢向離子電流幅值逐漸減小，甚至消失，心肌收縮力下降，這可能是臨床上靜滴小檗堿引起患者心肌抑制甚至死亡的原因。
7.解熱作用：黃連注射劑0.5mg/kg 靜脈注射，對家兔白細胞致熱原性發(fā)熱有解熱作用，并使腦脊液中 cAMP含量下降，表明其解熱作用與中樞cAMP生成有關。
8.降血糖作用：黃連水煎劑1.0-10.0g/kg 灌胃，可降低正常小鼠的血糖水平；小檗堿50mg/kg 灌胃，給藥1-7天，可降低正常小鼠、四氧嘧啶糖尿病小鼠及自發(fā)性糖尿病小鼠的血糖水平，也對抗腹腔注射 葡萄糖、腎上腺素引起的血糖升高。小檗堿50mg/kg 灌胃，對小鼠不影響胰島素的分泌，也不影響肝細膜胰島素受體的數目與親和力，小檗堿的作用可能力受體后效應，小檗堿可以對抗注射葡萄糖引起的血糖升高，可以抑制以丙氨酸為底物的糖原異生，以及小檗堿的降血糖作用與血乳酸的升高密切相關，因而小檗堿可能通過抑制糖原異生或促進糖酵解而產生降血糖作用的。
9.降血脂作用：黃連水浸液2ml，灌胃，連續(xù)給藥7周,對膽固醇喂飼的家兔，可使血清膽固醇含量降低。小檗堿50mg/kg 灌胃，連續(xù)7天，對喂飼高膽固醇乳劑的小鼠，可使血清膽固醇含量降低。
10.抗氧化作用：5%黃連水煎劑0.5ml與大鼠腦勻漿5%0.6ml混合培養(yǎng)，可使腦勻漿丙二醛（MDA）的生成減少；10%黃連水煎劑4-5ml/只，灌胃，1天2次，可使四氧嘧啶處理大鼠胰、肝中的MDA含量下降。
11.對血液系統的影響：硫酸小檗堿1-3mg/ml體外試驗，可降低肝素（50u/ml）對人及犬血的抗凝血作用，但小檗堿單獨使用10mg/ml，本身具抗凝作用。小檗堿40-200μg/ml體外試驗，對ADP誘導的兔血小板聚集有抑制作用，IC50為120μg/ml，且呈量效關系。小檗堿有抑制兔血小板的聚集與釋放ATP的作用，抑制ADP誘導的血小板聚集及釋放的IC50分別為0.19及 0.6mmol/L的抑制膠原誘導的血小板聚集及釋放的IC50分別為0．12及0．08mmol/L,抑制花生四烯酸誘導的血小板聚集及釋放的IC50分別為0．76及0.43mmol/L，抑制A23187誘導的血小板聚集及釋放的IC50分別為2.36及0.85mmol/L，作用機制可能與抑制花生四烯酸代謝和胞內Ca2+升高和/或cAMP升高有關。小檗堿0.5mol/L，明顯抑制由膠原、ADP、花生四烯酸誘導的兔血小板血栓素A2（TXA2）的釋放，并呈現劑量依賴關系，兔25mg/kg 靜脈注射后，60min血漿中前列環(huán)素（PGI2）含量下降，實驗結果證明小檗堿有抑制花生四烯酸自血小板膜磷脂釋放和代謝的作用。
12.其它作用：小檗堿1×10(-4)濃度體外試驗對鈣離子載體A23187賴激人多形核白細胞產生白三烯 B4有抑制作用。鹽酸小檗堿4.40μg/ml體外試驗可抑制小鼠肉瘤180（S180細胞DNA、RNA、蛋白質及脂肪的合成，還抑制葡萄糖氧化成CO2，但在體給藥，10mg/kg 腹腔注射，對小鼠腫 瘤DNA、蛋白質合成抑制作用很小，2.5-20mg/kg 腹腔注射 對小鼠S180也無抑制作用，存在這種差異，可能是血糖濃度的問題，在腫瘤細胞培養(yǎng)基中加入葡萄糖濃度達0.01-2.68mg/ml，可以阻礙小檗堿對蛋白質合成的抑制作用，表明了葡萄糖與小檗堿在S180細胞攝取上有對抗作用。小檗堿30，60mg/kg 皮下注射可延長常壓密閉缺氧小鼠存活時間，并能對抗異丙腎上腺素或酚妥拉明的縮短耐缺氧時間，小檗堿30，60mg/kg 灌胃或4.8mg/kg 皮下注射，均可延長斷頭小鼠張口動作持續(xù)時間，也延長KCN4mg/kg 靜脈注射及NaNO2 800mg/kg 腹腔注射 中毒小鼠的存活時間，40，80mg/kg 灌胃 可延長利多卡因150mg/kg 腹腔注射中毒小鼠的存活時間。鹽酸小檗堿1.5mg/kg，對犬有利膽作用。還有抗?jié)冏饔谩?br>
【毒性】小檗堿的治療量相當安全，副作用也很少，長期服用也未見任何障礙，一次口服小檗堿2.0g或連用黃連粉100g未見任何副作用。在動物試驗中，毒性也很輕，給小鼠口服不易致死，腹腔注射的最小致死量為 O.01g/kg，亦有測得其半數致死量為0.066g/kg(黃柏或黃連則各為0.52，0.73g/kg)。貓口服0.1g/kg可引起全身抑制，嘔吐，于8-10天后死亡，呼吸由興奮轉向麻痹，死亡前可發(fā)生驚厥。小鼠腹腔注射硫酸小檗堿的半數致死量為24.3 mg/kg。四氫小檗堿給小鼠灌胃、皮下及靜脈注射的半數致死量分別為940mg/kg、790mg/kg及100mg/kg。 鹽酸小檗堿腹腔注射對小鼠的半數致死量為24.3mg/kg。小檗堿最嚴重的毒性為心臟毒性，在臨床可出現急性心源性腦缺氧綜合征，100mg于葡萄糖溶液中滴注，病人有出現頭昏、氣急、心律紊亂、循環(huán)呼吸吸驟停等，并有死亡病例報道。過敏反應也較多見，小檗堿針劑（0.1%）2-4ml im，有出現全身搔癢、蕁麻疹、體溫升高、心慌、關節(jié)疼痛、呼吸迪促、煩躁不安、惡心、嘔吐、嚴重的可致血壓下降出現過敏性休克。
【鑒別】
1.理化鑒別 （1）本品折斷面在紫外光燈下顯金黃色熒光，木質部尤為顯著。
（2）取本品粉末約1g，加乙醇10ml，加熱至沸騰，放冷，濾過，取濾液5滴，加稀鹽酸1ml與漂白粉少量，即顯櫻紅色；另取濾液5滴，加5％五倍子酸的乙醇溶液2-3滴，蒸干，趁熱加硫酸數滴，即顯深綠色。（檢查小檗堿）（3）取本品粉末或切片，加稀鹽酸或30％硝酸1滴，片刻后鏡檢，可見黃色針狀結晶簇，加熱結晶顯紅色并消失。（檢查小檗堿）（4）薄層色譜 取本品粉末約1g，加甲醇10ml，加熱至沸騰，放冷，過濾，濾液作為樣品溶液。另以鹽酸小檗堿、鹽酸掌葉防己堿、鹽酸藥根堿及鹽酸木蘭花堿為對照品，加甲醇制成每1ml各含2mg的混合液作為對照溶液。在硅膠薄層板上點樣品溶液1-2μm，對照溶液5μl，以氯仿-甲醇-氨水（15：4：1）展開，取出，晾干。所得色譜圖，在自然光下小檗堿及掌葉防已堿顯黃色，藥根堿在有氨存在時顯紅棕色，木蘭花堿無色。在紫外光（254μm）下小檗堿和掌葉防已減顯亮黃綠色，木蘭花減顯亮藍紫色，藥根堿顯暗斑。
2.商品規(guī)格 （1）味連 一等：多聚集成簇，分枝肥壯堅實，間有過橋，長不超過2cm。無不到1.5cm的碎節(jié)、殘莖、焦枯、雜質、霉變。二等：條較一等瘦小，有過橋。間有碎節(jié)、碎渣、焦枯。
余同一等品。
（2）雅連 一等：單枝，過橋少，長不超過2.5cm。無碎節(jié)、毛須、焦枯、雜質、霉變。二等：條較一等瘦，過橋較多。間有碎節(jié)、毛須、焦枯。余同一等品。
（3）云連 一等：單枝，直徑在0.3cm以上。無毛須、過橋、雜質、霉變。二等：條較瘦小，直徑在0.3cm以下，間有過橋。
余同一等品。
【炮制】黃連：揀去雜質，洗凈泥秒，潤透，切片，陰干。炒黃連：將黃連片以文火炒至表面呈深黃色為度，取出放涼。姜黃連：用鮮生姜打汁，加適量之開水，均勻地噴入黃連片內，待吸收后，用文火炒至表面深黃色為度，取出放涼。 (每黃連片100斤用生姜12廳8兩) 萸黃連：先取吳茱萸加清水適量煎透，去渣，再將黃連片拌入湯內，至湯液吸盡，文火微炒，待略干，取出晾干。(每黃連片100斤用吳茱萸6斤4兩) 酒黃連：取黃連片用黃酒拌勻，稍悶，炒至表面深黃色為度，取出放涼。 (每黃連片 100斤用黃酒12斤8兩)《雷公炮炙論》：凡使黃連，以布拭上肉毛，然后用漿水浸二伏時，漉出，于柳木火中焙干用。
【性味】苦；寒
【歸經】心；肝；胃；大腸經
【功能主治】清熱瀉火；燥濕；解毒。主熱病邪入心經之高熱；煩躁；譫妄或熱盛迫血妄行之吐衄；濕熱胸痞；泄瀉；痢疾；心火亢盛之心煩失眠；胃熱嘔吐或消谷善饑；肝火目赤腫痛；以及熱毒瘡瘍；疔毒走黃；牙齦腫痛；口舌生瘡；聤耳；陰腫；痔血；濕疹；燙傷。
【用法用量】內服：煎湯，1.5-3g；研末，每次0.3-0.6g；或入丸、散。外用：適量，研末調敷；或煎水洗；或熬膏；或浸汁用。
【注意】胃虛嘔惡，脾虛泄瀉，五更腎瀉，均應慎服。
【附方】①治心煩懊憹反復，心亂，怔忡，上熱，胸中氣亂，心下痞悶，食入反出： 朱砂四錢，黃連五錢，生甘草二錢半。為細末，湯浸蒸餅，丸如黍米大。每服一十丸，食后時時津唾咽下。 (《仁齋直指方》黃連安神丸) ②治少陰病，得之二三日以上，心中煩，不得臥： 黃連四兩，黃芩二兩， 芍藥二兩，雞子黃二枚，阿膠三兩(一云三挺)。上五味，以水六升，先煮三物，取二升，去滓，納膠烊盡，小冷，納雞子黃，攪令相得。溫服七臺，日三服。(《傷寒論》黃連阿膠湯) ③治心腎不交，怔忡無寐： 生川連五錢，肉桂心五分。研細，白蜜丸。空心淡鹽湯下。(《四科簡效方》交泰丸) ④治心經實熱：黃連七錢，水一盞半，煎一盞，食遠溫服。小兒減之。(《局方》瀉心湯) ⑤治心下痞，按之濡，其脈關上浮者： 大黃二兩，黃連一兩。上二陳，以麻沸湯二升漬之，須臾絞去滓。分溫再服。(《傷寒論》大黃黃連瀉心湯) ⑥治小結胸病，正在心下，按之則痛，脈浮滑者： 黃連一兩，半夏半升(洗)，橋樓實大者一枚。上三味，以水六升，先煮栝樓，取三升，去滓，內諸藥，煮取二升，去滓。分溫三服。(《傷寒論》小陷胸湯) ⑦治大熱盛，煩嘔，呻吟，錯語，不得臥： 黃連三兩，黃芩、黃柏各二兩，梔子十四枚(擘)。上四味，切，以水六升，煮取二升，分二服。忌豬肉、冷水。(《外臺秘要方》黃連解毒湯) ⑧治傷寒胸中有熱，胃中有邪氣，腹中痛，欲嘔吐者： 黃連三兩，甘草三兩(炙)，干姜三兩，桂枝三兩(去皮)，人參二兩，半夏半升(洗)，大棗十二枚(擘)。上七味。以水一斗，煮取六升，去滓。溫服，晝三夜二。(《傷寒論》黃連湯) ⑨治嘔吐酸水，脈弦遲者： 人參、白術、干姜、炙甘草、黃連，水煎服。(《癥因脈治》連理湯) ⑩治肝火： 黃連六兩，吳茱萸一兩或半兩。上為末，水丸或蒸餅丸。 白湯下五十丸。(《丹溪心法》左金丸一名回令丸) 11.治諸痢脾泄，臟毒下血： 雅州黃連半斤，去毛，切，裝肥豬大腸內，扎定，入砂鍋中，以水酒煮爛，取連焙，研末，搗腸和丸梧子大。每服百丸，米湯下。(《仁齋直指方》) 12.治下痢： 宣黃連、青木香，同搗篩，白蜜丸，如梧子。空腹飲下二、三十丸， 日再。其久冷人， 即用煨熟大蒜作丸。嬰孺用之亦效。 (《兵部手集方》香連丸) 13.治大冷洞痢腸滑，下赤白如魚腦，日夜無節(jié)度，腹痛不可堪忍者： 黃連六兩，干姜二兩，當歸、阿膠各三兩。上四味，末之，以大醋八合烊膠和之，并手丸加大豆許，干之。大人飲服三十丸，小兒百日以還三丸，期年者五丸，余以意加減，日三服。(《千金方》駐車丸)14.治臟毒： 鷹爪黃連末，用獨頭蒜一顆，煨香爛熟，研和入臼，治丸如梧子大。每服三、四十丸，陳米飲下。(《本事方釋義》蒜連丸) 15.治脾受濕氣，泄利不止，米谷退化，臍腹刺痛，小兒有疳氣下痢，亦能治之： 黃連(去須)、吳茱萸(去梗，炒)、白芍藥各五兩：上為細末，面糊為丸，如梧桐子大。每服二十丸，濃煎米飲下，空心日三服。(《局方》戊己丸) 16.治心氣不足，吐血衄血，亦治霍亂： 大黃二兩，黃連、黃芩各一兩。上三味，以水三升，煮取一升。頓服之。(《金匱要略》瀉心湯) 17.治消渴能飲水，小便甜，有如脂麩片，日夜六、七十起：冬瓜一枚，黃連十兩。上截冬瓜頭去穰，入黃連末，火中煨之，侯黃連熟，布絞取汁。一服一大盞，日再服，但服兩三枚瓜，以差為度。 (《近效方》) 18.治婦人熱勞羸瘦： 黃連三兩(去須)，人參一兩(去蘆頭)，赤茯苓一兩，黃芪一兩(銼)，木雷半兩，鱉甲一兩半(涂醋，炙令黃，去裙讕)，柴胡一兩(去苗)，地骨皮半兩，桃仁一兩半(湯浸去皮、尖、雙仁，麩炒微黃)。上藥，搗細羅為散，用好嫩豬肚一枚，將前藥末安豬肚內，以線子縫合，蒸令爛熟，砂盆內研令如膏，為丸如梧桐子大。食前，以粥飲下三十丸。(《圣惠方》黃連豬肚丸) 19.治小兒胃熱吐乳： 黃連二錢，消半夏二錢。共為細末，分100等分，日服三次，每次一分。(遼寧《中草藥新醫(yī)療法資料選編》) 20、治眼赤痛，除熱： 黃連半兩，大棗一枚(切)。上二陳，以水五合，煎取一合，去滓，展錦取如麻子注目，日十夜再。(《僧深集方》黃連煎) 21.治癰疽腫毒，已潰未潰皆可用： 黃連、檳榔等分，為末，以雞子清調搽之。 (《簡易方論》) 22.治膿皰瘡，急性濕疹： 黃連、松香、海螵蛸各三錢。共研細末，加黃蠟二錢，放入適量熟胡麻油內溶化，調成軟膏。涂于患處，每日三次。涂藥前用熱毛巾濕敷患處，使瘡痂脫落。(內蒙古《中草藥新醫(yī)療法資料選編》) 23.治口舌生瘡： 黃連煎酒，時含呷之。 (《肘后方》) 24.治小兒口疳： 黃連、蘆薈等分，為末。每蜜湯服五分。定馬牙疳， 入蟾灰等分，青黛減半，麝香少許。(《簡便單方》) 25.治醇酒厚味，唇齒作痛，或齒齦潰爛，或連頭面頸項作痛： 黃連(炒)一錢五分，生地黃、牡丹皮、當歸各一錢，升麻二錢。上水煎服，實熱便秘加大黃。(《婦人良方》清胃散)26.治妊娠子煩，口干不得臥： 黃連末，每服一錢，粥飲下，或酒蒸黃連丸，亦妙。(《婦人良方》) 27.治火燙傷： 川連研末，調茶油搽之。 〔《中醫(yī)雜志》(2)：170，1922〕 28.治藥中巴豆，下痢不止： 末干姜、黃連，服方寸匕。(《補缺肘后方》)
【各家論述】
1.《本草圖經》：今醫(yī)家洗眼湯， 以當歸、芍藥、黃連等分停綱切，以雪水或甜水煎濃汁，乘熱洗，冷即再溫洗，甚益眼目，但是風毒赤目花翳等皆可用之。其說云：凡眼目之病，皆以血脈凝滯使然，故以行血藥合黃連治之，血得熱即行，故乘熱洗之，用者無不效。
2.《本草衍義》：黃連，今人多用治痢，蓋執(zhí)以苦燥之義。亦有但見腸虛滲泄，微似有血，便即用之，更不知止，又不顧寒熱多少，但以盡劑為度，由是多致危困。若氣實初病熱多，血痢，服之便止，仍不必盡劑也。若虛而冷者，則不須服。
3.《注解傷寒論》：苦人心，寒除熱，大黃、黃連之苦，以導瀉心下之虛熱。上熱者泄之以苦，黃連之苦以降陽。蛔得甘則動，得苦則安，黃連、黃柏之苦以安蛔。
4. 劉完素：古方以黃連為治痢之最，蓋治痢惟宜辛苦寒藥，辛能發(fā)散，開通郁結，營能燥濕，寒能勝熱，佼氣宣平面巳。諸苦寒藥多泄，惟黃連、黃柏性冷而燥，能降火去濕，而止泄痢，故治痢以之為君。
5. 李杲：諸病癢瘡瘍，皆屬心火，凡諸瘡宜以黃連、當歸為君，甘草、黃芩為佐。
6.《湯液本草》：黃連苦燥，故入心，火就燥也，然瀉心，其實瀉脾也，為子能令母實，實則瀉其子。治血，防風為上使，黃連為中使，地榆為下使。
7. 朱震亨：黃連，擊中焦?jié)駸岫鵀a心火，若脾胃氣虛，不能轉運者，則以茯苓、黃芩代之。 以豬膽汁拌炒，佐以龍膽草，則大瀉肝膽之火。下痢胃熱噤口者，用黃連、人參煎湯，終日呷之，如吐，再強飲，但得一呷下咽便好。
8.《韓氏醫(yī)通》：火分之病，黃連為主，五臟皆有火，平則治，病則亂，方書有君火、相火、邪火、龍火之論，其實一氣而已。故丹溪云，氣有余便是火，分為數類。凡治本病，略炒以從：邪實火，以樸硝湯；假火，酒；虛火，醋；痰火，姜汁；俱浸透炒。氣滯火，以茱萸；食積泄，黃土；血尿瘦痛，干漆；俱水拌同炒，去萸、土、漆。下焦伏火，以鹽水浸透拌焙；目疾以人乳浸蒸，或點或服。生用為君，佐官桂少許，煎百沸，入蜜空心服之，能使心腎交于頃刻。八五苓滑石，大治夢遺。以上、姜、酒、蜜四者為君，使君子為臣，白芍藥酒煮為佐，廣木香為使，治小兒五痛。以茱萸炒者，加木香等分，生大黃倍之，水丸，治五痢。以姜汁酒煮者為末，和霞天膏，治癲癇諸風眩暈瘡瘍，皆效，非彼但云瀉心火，而與芩、柏諸苦藥例稱者比也。
9.《本草蒙筌》：黃連，久服之，反從火化，愈覺發(fā)熱，不知有寒。故其功效，惟初病氣實熱盛者，服之最良，而久病氣虛發(fā)熱，服之又反助其火也。
10．《醫(yī)學入門》：黃連，酒浸炒，則上行頭目口舌；姜汁炒，辛散沖熱有功。一切濕熱形瘦氣急，一切時行熱毒暑毒、諸般惡毒穢毒，諸瘡瘍毒，俱以姜和其寒，而少變其性。
11．《綱目》：黃連治目及痢為要藥，古方治痢香連丸，用黃連、木香；姜連散，用干姜、黃連；變通丸，用黃連、茱萸；姜黃散，用黃連、生姜；治消渴，用酒蒸黃連；治伏暑，用酒煮黃連；治下血，用黃連、大蒜；治肝火，用黃連、茱萸；治口瘡，用黃連、細辛，皆是一冷一熱，一陰一陽，寒因熱用，熱因寒用，主輔相佐，朋陽根濟，最得制方之妙，所以有成功而無偏勝之害也。
12．《本草經疏》：黃連為病酒之仙藥，滯下之伸草，六經所至，各有殊功，其主熱氣目痛，眥傷淚出，明目、大驚、益膽者，涼心情肝膽也。腹泄腹痛下痢，《別錄》主泄瀉， 泄者，瀉利也，大腸下血也，俗呼為臟毒。除水、利骨、厚腸胃、療口瘡者，滌除腸、胃、脾三家之濕熱也。久服令人不忘者，心家無火則清，清則明，故不忘。
13．《本草匯言》：黃連，解傷寒疫熱，定陽明、少陰赫曦之傳邪，退心脾郁熱，怯下痢赤白后重之惡疾。又如驚悸、怔忡、煩亂、恍惚而神志不寧，痛癢、瘡瘍、癍毒而邪熱有余，黃連為必用也，若目痛赤腫，睛散羞明，乃肝之邪熱也；嘔逆惡心，吞吐酸苦，乃脾之邪熱也；脅病弦氣，心下痞滿，乃肝脾之邪熱也；舌爛口臭，唇齒燥裂，乃心脾之邪熱也；均屬火熱內甚，陽盛陰衰之證，非此不治。設或七情之火，聚而不散，六郁之火，結而不舒，用二陳以清之可也，然無黃連之苦寒，則二陳不能獨清；吐血衄血，妄奔于上，溲血淋血，妄泄于下，用四生以止之可也，然無黃連之少佐，則四生不能獨止。又有腸風下血，用之可以厚腸胃而止血。小便熱閉，用之可以清內熱而行便。又能退伏熱而消蓄暑，其功專于瀉火。清濕熱而治疳熱，其味在于苦寒。若胃虛不足，苦寒有不可投，姜汁制炒可也。陰分之病，苦寒有不能人，醇酒制炒可也。按法乘機而用，藥至病自除矣。
14．《本草新編》：黃連，入心與胞絡，最瀉火，亦能入肝，大約同引經之藥，俱能入之，而入心尤專任也。宜少用而不宜多用，可治實熱而不可治虛熱也。蓋虛火宜補，而實火宜瀉，以黃連瀉火者，正治也，以肉桂治火者，從治也，故黃連、肉桂寒熱實相反，似乎不可并用，而實有并用而成功者，蓋黃連入心，肉桂入腎也。凡人日夜之間，必心腎兩交，而后水火始得既濟，水火兩分，而心腎不交矣。心不交于腎，則日不能寐，腎不交于心，則夜不能寐矣，黃連與肉桂同用，則心腎交于頃刻，又何夢之不安平。
15．《本草經百種錄》：凡藥能去濕者必增熱，能除熱者，必不能去濕，惟黃連能以苦燥濕，以寒除熱，一舉兩得，莫神于此。心屬火，寒勝火，則黃連宜為瀉心之藥，而反能補心何也蓋苦為火之正味，乃以味補之也。若心家有邪火，則此亦能瀉之，而真火反得寧，是瀉之即所以補之也。
16．《本經疏證》：傷寒胸中有熱，胃中有邪氣，腹中疼，欲嘔吐者，黃連湯主之。少陰病二、三日以上，心中煩、不得臥，黃連阿膠湯主之。二方皆以黃連為君，二證皆發(fā)于心，可見黃連為瀉心火之劑矣。
17．《本草思辨錄》：黃連之用，見于仲圣方者，黃連阿膠湯，治心也；五瀉心湯、黃連湯、干姜黃連黃芩人參湯，治胃也，黃連粉，治脾也；烏梅丸，治肝也；白頭翁湯、葛根黃芩黃連湯，治腸也。其制劑之道，或配以大黃、芍藥之泄，或配以半夏、栝樓實之宣，或配以干姜、附子之溫，或配以阿膠、雞子黃之濡，或配以人參、甘草之補，因證制宜，所以能收苦燥之益而無苦燥之弊也。
18．《本草正義》：黃連大苦大寒，苦燥濕，寒勝熱，能泄降一切有余之濕火，而心、脾、肝、腎之熱，膽、胃、大小腸之火，無不治之。上以清風火之目病，中以平肝胃之嘔吐，下以通腹痛之滯下，皆燥濕清熱之效也。又苦先人心，清滌血熱，故血家諸病，如吐衄溲血，便血淋濁，痔漏崩帶等證，及癰瘍斑疹丹毒，并皆仰給于此。但目疾須合泄風行血，滯下須兼行氣導濁，嘔吐須兼鎮(zhèn)墜化痰，方有捷效，僅恃苦寒，亦不能操必勝之券。且連之苦寒，尤以苦勝，故燥濕之功獨顯，凡諸證之必需于連者，類皆濕熱郁蒸，恃以為苦燥泄降之資，不僅以清熱見長，凡非舌厚苔黃，膩濁滿布者，亦不任此大苦大燥之品。即瘡瘍一科，世人幾視為陽證通用之藥，實則惟療毒一證發(fā)于實火，需連最多，余惟濕熱交結，亦所值用。此外血熱血毒之不挾濕邪者，自有清血解毒之劑，亦非專恃黃連可以通治也。
19．《本經》：主熱氣目痛，眥傷泣出， 明目，腹痛下痢，婦人陰中腫痛。
20．《本草經集注》：解巴豆毒。
21．《別錄》：主五臟冷熱，久下泄膿血，止消渴，大驚，除水利骨，調胃厚腸，益膽，療口瘡。
22．《藥性論》：殺小兒疳蟲，點赤眼昏痛，鎮(zhèn)肝去熱毒。
23．《本草拾遺》：主羸瘦氣急。
24．《日華子本草》：治五勞七傷，益氣，止心腹痛。驚悸煩躁，潤心肺，長肉，止血；并瘡疥，盜汗，天熱疾；豬肚蒸為丸，治小兒疳氣。
25．《仁齋直指方》：能去心竅惡血。
26．《珍珠囊》：瀉心火，心下痞。酒炒、酒浸，上頸已上。
27．王好古：主心病逆而盛，心積伏梁。
28．《本草衍義補遺》：以姜汁炒，辛散除熱有功。
29．《綱目》：解服藥過劑煩悶及輕粉毒。
30．《本草新編》：止吐利吞酸，解口渴，治火眼，安心，止夢遺，定狂躁，除痞滿。
31．《本草備要》：治癰疽瘡疥，酒毒，胎毒。 除疳，殺蛔。
【臨床應用】
1.治療細菌性痢疾： 黃連治療菌痢，療效比較肯定，多在用藥5-7天治愈。所用口服劑量，小者每日2-3g，大者8-12g。有人主張每日量以6g為宜，每日3g者效果差。小兒 1歲以內0.2-0．3g，2-4歲0．3-0.6g，4-8歲0．5-1．0g，8歲以上 O．5-1．5g，日服4-6次，首劑加倍。少數頑固病例可另用2-3%黃連溶液行保留灌腸，成人每次100-200ml，每日 1-2次。慢性菌痢腸粘膜有實質性病理改變者，可在乙狀結腸鏡的幫助下將黃連粉直接噴射于腸壁上，隔日1次，3-5次為一療程。黃連對菌痢的遠期療效亦稱良好，如復發(fā)再服仍有效，但對阿米巴痢疾療效較遜，對小兒中毒型菌痢亦堪應用。急性菌痢的平均退熱時間，短者為21小時，長者約為3.2天，腹痛消失時間為1.5-5.9天，大便培養(yǎng)轉陰時間為3-5.8天。有人曾將黃連與磺胺藥物、鏈霉素、痢疾噬菌體作療效對比，發(fā)現臨床癥狀改善的速度，黃連組與其他三組相等，而大便培養(yǎng)轉陰時間， 以黃連組為快。不少作者認為黃連至少不亞于其他幾種治療痢疾的藥物，且不象磺胺類藥、氯霉素等易有副作用。此外，黃連中所含的生物堿黃連堿對痢疾桿菌具有良好的抗菌效力，一般用量成人為100-200mg， 日服3-4次，待臨床癥狀消失，大便性狀轉為正常及培養(yǎng)轉陰后改用半量，連續(xù)2-3次培養(yǎng)陰性后停藥。或用0.1%黃連素液1ml加 1%普魯卡困液1ml，作穴位注射。選穴：關元，氣海，天樞，足三里(雙側交替注射)，每穴0.5ml，每天1次，7天為一療程。手按為：進針慢，推藥慢，出針快。共治療急慢性菌痢87例，療效以急性者為好。
2.治療傷寒： 用黃連粉裝入膠囊口服，每次2g，每4小時1次，直至體溫正常后3-5日為止。治療15例，臨床治愈13例，2例無效；治愈病例完全退熱之平均天數為5.6天。2例傷寒復發(fā)病人在用各種抗菌素及激素無效后，改用黃連素200mg，日服3次，結果用藥后第3日體溫即顯著下降，第13日完全恢復正常。共服21天并無不良反應。停藥2周，大便培養(yǎng)2次陰性。有人報道使用香連丸（黃連、木香）治療傷寒帶菌者137例，絕對療效在98%以上；但另一報道用香連丸或黃連素治療傷寒帶菌者 11例，經長期觀察均無效果。
3.治療肺結核： 用黃連素每次300mg，每日3次口服，3個月為一療程。報道30例肺結核患者的咯血、發(fā)熱、咳嗽等癥狀治后全部消失，排菌者的陰轉串為83.3%，X線攝片病灶吸收好轉。亦有用2%黃連液或0.25%黃連素液作氣管滴入治療結核性空洞，一般以薄壁空洞閉合率為高。曾有以黃連累與異煙肼并用治療重癥肺結核合并糖尿病的患者，用藥后糖尿病病情亦呈現好轉與穩(wěn)定。
4.治療流行性腦脊髓膜炎： 應用大劑量黃連素治療40例，治愈24例，平均療程為7.4天。少數患者腦脊液培養(yǎng)仍有腦膜炎雙球菌生長，提示黃連素對抗腦膜炎雙球菌的作用是制菌而非殺菌，并推測黃連素是通過腦膜血管到達腦膜從而控制炎癥，而不是透過血腦屏障進入腦脊液。故認為黃連素對本病的治療尚不夠理想，不能取代磺胺藥。
5.治療大葉肺炎： 用黃連粉內服，每次2分，每日4-6次。據23例觀察，平均退熱天數為2.9天。
6.治療猩紅熱： 用10%黃連糖漿內服治療44例猩紅熱患者，全部治愈；與青霉素和青霉素加磺胺分組對比的結果，黃連組的療效并不遜于其他兩組。再有內服黃連干浸膏(0.25g約等于原生藥 1g)治療猩紅熱患者38例，兒童劑量為0.15-0.3g，成人0.45g，每日3-4次，持續(xù)用藥6.5天，少數病例兼用5紹黃連液滴鼻或噴喉，均獲痊愈。
7.治療白喉： 用黃連粉(每次0.6g，每日4-6次)內服，并配合1%黃連溶液漱口，治療輕癥白喉11例，體溫在1-3天內恢復正常，假膜平均在2.6天消退。治療后咽拭培養(yǎng)平均2.8天轉為陰性。用上法治療潰瘍膜性咽炎亦取得良好效果。亦有采用黃連梗(即葉柄)治療白喉的報道：凡白喉患者，病程未超過24小時，體溫在38℃以下，一般狀況較佳，局部未形成大塊白膜者，用相當于火柴棒長短粗細的黃連梗8根，含置于口內齒頰間，每次 1小時，每日3-4次；體溫38℃以上的患者除含用黃連梗外，同時用10形黃連梗浸液(黃連梗10g加水浸泡48小時過濾，煎成100ml，涼透備用)，以噴霧器哦射咽腔，每日3-4次。經用上法治療50例，全部治愈。
8.治療肺膿腫： 采取氣管內滴入與口服合并治療法。每次滴人黃連素4-6mg，每日1次，同時每日用黃連素1.2-4.8g，分3次服，4周為一療程，每隔 1周復查血常規(guī)、痰常規(guī)及胸透1次。病變在1個肺葉以內者28例，痊愈14例，顯著進步10例，進步3俐，無效 1例；超過 1個肺葉者4例，顯著進步、進步各 l例，無效2例。 X線腦片確診有空洞者25例，治后閉合者23例，無效2例。
9.治療膿胸： 取川黃連研粉用水浸煎2次，配制成10%的溶液，作游子透入。每日1次，每次20分鐘，15-20次為一療程。如病變頑固者，休息10天后可繼續(xù)下一療程。治療小兒急性膿胸12例，以透入療法為主，配合抽膿及全身支持療法等。結果：透入10次以內痊愈(體溫降至正常，氣喘、呼吸困難消失，胸透積液完全消失)3例，好轉(體溫明顯下降，氣喘減輕，呼吸困難消失，腦透仍有少量積液)l例；透入10-23次痊愈者6例。另2例病情嚴重，控制感染無效，僅作數次透入療法。
10.治療潰瘍性結腸炎：共18例，治愈15例。治法： 噴粉法--洗凈患者腸內容物，凡使用乙狀結腸鏡可窺視到的潰瘍及其他炎癥病變，均可用帶有長金屬管的噴粉器，將黃連粉直接噴到潰瘍或病變部位，每次用藥6-8分，隔日1次，9次為一個療程，以后視病情需要可每隔1周進行第二或第三個療程。定位灌腸法--病變如系高位，按X線檢查測知的病變部位，算好自肛門到病變區(qū)的距離插入膠管(使用洗胃管，硬度合適)，待膠管頭部抵達目的地，然后將生黃連粉混于150ml溫水中灌入。注藥后根據病變部位采用左側、右側、平臥和臀部高位等體位，同時囑病人用雙手壓迫腸段病蠻的兩端安靜休息，一般 1-2小時后可隨意活動。隔日灌1次，9次為一療程。需要時每隔1周可進行第二、第三療程。行噴粉法或灌腸法，開始偶有病感，經2-3次后即可消失，并無其他副作用。如添加適量鹽酸普魯卡因粉劑可避免疼痛，亦不影響療效。在進行上述治療時，應同時給予一般常規(guī)護理及治療。
11.治療高血壓：用黃連堿每天0.75-4g，分3-4次口服，療程6-14天。治療13例，結果有12例于治療質數天內血壓降至正常范圍。據介紹，黃連堿能抑制鏈球菌，并有擴張血管的作用，故認為，黃連堿治療急性腎炎之高血壓，及用于高血壓伴有心絞痛和冠狀動脈機能不全時，可能收到雙重效果。同時由于黃連素既有舒張血管降低血壓的作用，故在治療急性感染性疾患合并有血壓降低或休克時，使用大劑量黃連應慎重。
12.治療布氏桿菌病：用0.2%注射液(每安瓿2ml，含黃連素4mg)，每日2ml肌肉注射，15天為一療程，適用于各期布氏桿菌病患者，有一定療效。或用黃連素5.5g，普魯卡因2.5g，蒸餾水1000ml，配成無菌溶液，每天穴位注射3ml，8天為一療程。同時并配合對癥治療。觀察31例，均有效。此外，曾有用黃連堿及大劑量黃連為主的煎劑內服進行臨床觀察，結果療效都不明顯。認為黃連及黃連堿對本病的療效均甚差，且易于產生杭藥性。
13.治療肺白色念珠菌病：曾試用黃連2g，6小時服1次，配合維生素、葡萄糖生理鹽水對 1例肺白色念珠菌病作實驗性治療。用藥2天后，臨床癥狀顯著好轉，18天后， X線透視炎癥消失，空洞不明顯，痰細菌培養(yǎng)無致病菌生長。黃連思量共用160g。
14.治療結腸小袋纖毛蟲病： 本病是由于感染結腸小袋纖毛蟲所引起的結腸炎，嚴重者可因衰竭而危及生命。治療藥物雖不下數十種，尚無療效比較滿意的。曾有 1例用黃連粉0.5g，每日口服2次，治療7天便次減少，腹痛減輕：第9天劑量增至 1g，每日4次，用藥4天后大便減為每日2次，腹痛消失；治療18天大便成形，鏡檢未發(fā)現結腸小袋纖毛蟲，臨床癥狀全部消失。隨訪1月，體力恢復，參加勞動。
15.防治麻疹：以35%黃連注射液1ml肌注，用于有麻疹接觸史而未見癥狀的兒童。如有咳嗽、目赤、流淚、流涕等癥狀出現，均1次注射2ml；若出現典型癥狀，并兼有發(fā)熱及麻疹粘膜斑者，第1次注射2ml，2天后再注射2ml，經2次注射，癥狀可基本消退而進入恢復期。曾用上法對57名有接觸史之兒童進行預防注射，共觀察24天，其中6名出現典型麻疹癥狀，15名只出現目赤、咳嗽或流淚，其余36名均未發(fā)病。
16.治療百日咳：用100%黃連煎劑，療效顯著。與鏈霉素、氯(合)霉素相比較，療效并不遜色。用藥愈早效果愈好。劑量： 1歲以下每日1.0-1.5ml，1-2歲1.5-2.0ml，2-5歲2.0-2.5ml，5歲以上2.5-3ml。均每日3次分服(每次均混以5-10ml的飽和糖漿)。亦可用20%黃連注射液深部肌肉注射， 1歲以下每次0.5-1.0ml， 1-2歲每次1.5-2.0ml，2-5歲每次2-3ml，5-12歲每次3-5ml。每日或隔日一次，5-7次為-一療程。
17.治療燒傷：采用5-10%黃連油或2%黃連水治療 Ⅰ、Ⅱ度新鮮燒傷，可使創(chuàng)面迅速干燥，一般在24-48小時，即可結痂，具有明顯的控制感染、縮短療程作用。黃連油可用蓖麻油或麻油作溶劑，并加入普魯卡因溶液，以減少刺激性。對膿性分泌物較多的創(chuàng)面，用20%黃連水濕敷或噴霧，如能同時用烤燈，保持創(chuàng)面干燥，則療效更佳。
18.治療化膿性感染：一般局限在炎癥浸潤期者用10%黃連軟膏貼敷，潰破或術后創(chuàng)口用2-10%黃連溶液換藥；炎癥較重者給予黃連粉膠囊 1g，日服4次，可使疼痛減輕，并兼有健胃作用。治療癤腫、癰、急性乳房膿腫、術后感染、急性淋巴腺炎等共66例，均于2.7-6天炎癥消退，膿性分泌物減少，創(chuàng)面干凈而愈。應據報道， 1O0例外科急性化膿瘡口換藥用黃連紗條，與50例應用凡士林紗條進行比較，證實其療效較凡士林紗條顯著優(yōu)異。另據100例創(chuàng)面膿液培養(yǎng)證明有47%的細菌對黃連有不同程度的敏感，黃連液的最低有效濃度為2-3%。
19.治療肛裂：用10%黃連(或黃柏)煎劑浸泡棉簽于肛裂面作雀啄治療，每次連續(xù)使用10余根，手法由輕至重；觀察20例，一般只需治療 1-2次，便血即止，痛癢即瘥，2-5次痊愈。或有用黃連粉 1份，綠豆粉 1份調勻加適量生理鹽水成糊狀，治療肛門瘺周圍皮膚炎。換藥次數隨肛瘺換藥次數而定。可使皮膚浸潤消退，小膿皰及小水泡迅速結痂，應用2-3天后結痂很快脫落，完全恢復正常。
20.治療骨關節(jié)結核竇道：用5%黃連煎液注入竇道中。如竇道較深，曲折不齊，可用細橡皮導尿管插入竇道處，然后注藥，要求藥液遍及膿腔，并擠壓患部，使藥液容易吸收。根據傷口的清潔情況，每日或隔日換藥1次，連續(xù)1-2月或2月以上，可使竇道愈合。在最初 1-2次注入藥液后，患者可有不同程度發(fā)熱反應，數次以后即不再發(fā)生。黃連除對結核桿菌有效外，尚可控制結核竇道的混合感染，并有收斂及制止發(fā)酵的作用。此外，對于慢性結核性瘺管，亦可按上法用細軟的塑料管吸取 1紹黃連素液5ml插入瘺管腔底部，進行灌注，療程7-48天。此法有融解瘺管壁、促進新鮮肉芽組織增生的作用。治療初期分泌物可驟增，壞死及穢暗肉芽組織很快分離液化，出現紅潤的顆粒性肉芽；隨著治療的繼續(xù)，分泌物逐漸減少，炎癥腫脹現象亦漸消退，治后并無后遺癥。用黃連烏梅液浸紗布濕敷患處，每日1次，治療創(chuàng)口肉芽過剩有一定效果。
21.治療婦科疾病：用2O%黃連浸劑浸漬的陰道用棉栓，治療49例滴蟲性陰道炎，治愈率達95%以上。黃連用于治療子宮頸糜爛和婦科其他炎癥亦有一定效果。
22.治療眼科疾病：用5-10%黃連溶液作眼浴或滴眼，可以治療急性結合膜炎和一般淺層角膜炎。用黃連硼酸溶液(含黃連10%，硼酸3%)滴眼，治療急性結合膜炎、淺層角膜炎(加用5%黃連膏外涂)、麥粒腫及各種瞼緣炎等外眼炎癥近200例，均取得良好療效。采用黃連冰片液(含黃連2O%)治療急性結合膜炎亦有同樣效果。曾用黃連素電游子透入治療沙眼102例、瞼緣炎30例，均有效。再有報道用10%黃連液每日滴眼2次，療程3周，治療沙眼110例，有效率86.3%；用10%黃連液浸泡海螵蛸(烏賊骨)棒摩擦沙眼，輕癥 1-3次，重癥最多10次；通過1835人次臨床觀察，效果良好，反應均輕微。
23.治療化膿性中耳炎：用黃連10g加入3%硼酸溶液100ml中，浸泡后，蒸沸過濾2次。按常規(guī)洗凈患耳，每日滴耳3-4次，對急性患者效果明顯。亦有用復方黃連滴劑(黃連8錢，硼砂1.5錢，冰片1分，將黃連加水煎成100ml后過濾，加入硼砂和冰片備用)治療23例久治不愈的慢性化膿性中耳炎，短期內干耳者22例，僅1例復發(fā)。也可用0.5%黃連素作電游子透入治療，據15人17個病耳的觀察，其中急性者6個病耳全部治愈，慢性者 11個病耳治愈3個，進步2個。
24.治療萎縮性鼻炎：以長約6cm、寬0.5cm之消毒紗條浸于10%黃連液內24小時以上，以之填塞于患側鼻腔，每日1次，10次為一療程。共治10例，對輕度或中度萎縮之病變效果良好，遇鼻甲高度萎縮及有大量結痂者療效不佳。使用本藥后對嗅覺恢復、結痂、鼻分泌物減少等方面效果顯著。
25.治療咽峽炎：黃連粉0.4g(裝膠囊，小兒酌減)，日服4次；兼用1%黃連溶液含漱。治療卡他性咽炎19例，急性咽峽炎33例，潰瘍膜性咽炎4例。咽喉部紅腫及頜下淋巴結腫大均在服藥 1-4日內恢復正常。
26.治療急性扁桃體炎：用10%黃連素注射液肌注，每次4ml，每日2次。治療8例，用藥 1-2天后，體溫及白細胞總數均明顯下降，最后恢復正常。有少數病例采用黃連素溶液噴霧，效果迅速，4小時辰體溫即降至正常，咽痛消失。
27.治療上頜竇炎：常規(guī)沖洗上頜竇后，每側灌注30%黃連溶液2ml，灌后頭側向注洗側15分鐘。每周1次，4-7次為一療程。治療15例，4例痊愈，8例進步，療效不明及無效者3例。多數病人灌洗1-2次后即見效。治程中元全身不良反應。亦有用0.2%黃連小檗堿溶液(新鮮配制的無菌溶液)于每次上頜竇沖洗后，灌注2ml，每周1-2次。據89例統計，治愈率為76.4%，有效率為83.2%。而采用青霉素治療之81例上頜竇炎治愈率為43.2%。
28.治療根管疾患：用10%黃連浸液(經高壓處理)沖洗棍管，治療24例，最短1次，最多5次，治愈22例。據觀察，黃連制劑不僅有較強之滅菌作用，還有收斂作用，能促使瘺管早日封閉愈臺；且黃連不具有對牙齒根尖牙周組織之有害刺激作用。
29.治療口腔頜面部炎癥：以黃連素(成人600-900mg，日服3次，重癥感染600mg，日服4次，并加用注射，兒童酌減。療程2-8天)用于16例口腔頜面手術后，創(chuàng)口愈合良好，唇裂修補創(chuàng)口呈一期愈合；治療急性牙周膜炎及急性根尖周炎共66例，45例經用藥2-4天后癥狀消失，9例顯著進步，6例無效，6例未再復診；治療急性牙周膿腫共21例，12例在用藥同時切開引流，均于2日后臨床癥狀消失而愈；治療急性智齒冠周炎20例，經口服或注射本藥后， 11例癥狀消失而痊愈；治療急性膿腫9例，經用藥5-8天，5例痊愈，2例改善，2例療效不明顯。但使用黃連治療時不能忽視一般治療法則，更不能代替外科手術。
30.治療皮膚感染性炎癥：采用10%黃連液行游子透入法治療癤腫、癰等皮膚化膿性感染50例，結果有2/3患者治后當即感到疼痛減輕，早期炎癥浸潤很快消退，一般治療1-3次即愈。已化膿者，治后膿皰很快破潰，壞死組織脫落，肉芽上皮迅速生長，創(chuàng)口愈合。平均治愈口數為4.7天，治程中無任何不良反應。
31.治療濕疹：用黃連粉 1份加蓖麻油3份調成混懸液，涂患部。共治療20例，痊愈12例，進步5例，不明顯3例。使用中未遇到癤腫等合并癥發(fā)生。
32.治療多型性滲出性紅斑： 口腔與唇部用黃連粉和蜂蜜稠成 10%糖漿涂布，軀干、肛門及外朗用10%黃連溶液涂抹(連渣），眼部用澄清之溶液；同時內服黃連粉膠囊 1g，每日3次。共治療9例，一般在第2天開始癥狀消退，3-13天痊愈。此病的主要癥狀發(fā)生于口腔，常皰疹潰破糜爛；其他如眼、鼻、尿生殖道、肛門及臍部亦常伴發(fā)同樣病變；以抗菌素及激素等治療效果均不明顯。此外，臨床上有過內服或注射黃連素引起過敏反應的報道，應予重視。又曾對黃連的抗菌力與抗藥性進行過實驗研究，認為黃連復方的杭菌力遠較單味為強，單味黃連的抗藥性的形成遠遠高于復方。
【摘錄】《中華本草》 |
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